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Mecanismo de Acción de Amebicidas

Por: Diana Acuña

Penetran a la célula  por difusión  pasiva  tanto en bacterias anaerobias como aerobias aunque solo en las anaerobias existe posterior activación disminuyendo la concentración del fármaco y aumentando el gradiente de concentración transmembrana. Posteriormente el grupo nitro se reduce y se forman radicales libres tóxicos, se supone que los productos tóxicos se ligan al ADN y lo lesionan. 
La selectividad por los microorganismos que crecen en condiciones anaerobias se debe a que sólo en estas circunstancias el grupo 5’-nitro sufre reducción, mediante aceptación de electrones donados por las ferredoxinas o similares, propias de dichos organismos. La fuente endógena de electrones puede ser el NADPH o radicales sulfuro. La forma reducida de los nitroimidazoles provoca modificaciones en la estructura helicoidal de ADN, con rotura de sus hebras y pérdida de función.


Reacciones Adversas de los Amebicidas

Digestivas.

Estomatitis

Neurológicas.

Hematológicas.

Dérmicas.

Las más frecuentes son de carácter digestivo: náuseas, sabor metálico desagradable, anorexia, molestias abdominales, diarrea, sequedad de boca; más raramente pueden aparecer cefalea, tendencia al vómito, erupciones dérmicas, quemazón uretral o vaginal, glositis o estomatitis, mareos y tromboflebitis tras inyección IV.
Las reacciones más graves son de carácter neurológico: parestesias y cosquilleos en alguna extremidad, incoordinación, ataxia, convulsiones; si aparecen, debe suspenderse la administración.
En ocasiones puede producir neutropenia y reducir los niveles de triglicéridos y colesterol plasmáticos.
No se debe administrar conjuntamente con alcohol por reacción intensa que se puede producir caracterizada por mareos, dolor toráxico, sensación de calor facial, hiper o hipotensión.
Aunque no se ha demostrado su efecto teratogénico no se recomienda su uso en el primer trimestre de embarazo. En animales de experimentación se ha demostrado su efecto carcinogénico en tiempo prolongado de aplicación.

Aplicaciones Clínicas

Sepsis intraabdominal.

Sepsis bucal.

Abscesos.

Infecciones óseas y biliares.

Amebiasis.

Pueden combinarse con betalactámicos y aminoglucósidos lo cual se pauta en tratamientos de sepsis por gérmenes anaerobios.
Sepsis intraabdominal

peritonitis, inflamación pélvica aguda, Sepsis en el puerperio, abscesos tuboováricos en la sepsis bucal Ej. Flemones, gingivitis, alveolitis, abscesos a cualquier nivel ya sea en SNC,  hepático,  renal,  pleural, en la gangrena gaseosa, empiemas, infecciones óseas y biliares, angina de Vincent , otitis media ,en el pie diabético.
Profilaxis de la cirugía colorrectal, en las enfermedades provocadas por protozoos giardiasis, amebiasis, tricomoniasis.
Enfermedad de Chagas específicamente se usa el bennidazol, en los esquemas erradicadores del helicobacter pylori, en la colitis seudo membranosa causada por clostridium difícile
En el tratamiento de la amebiasis existen otros fármacos que pertenecen a otros grupos que su elección para tratar la enfermedad depende de la localización si se sospecha una amebiasis  en la luz intestinal se prefiere el yodoquinol o diyodohidroxiquinoleina. la diloxanida y la paromomicina. Si se prefiere un amebicida tisular la emetina y la cloroquina son los fármacos a usar. Ahora se conoce que en la amebiasis intestinal el parásito se encuentra en la luz de la superficie de la mucosa y  en el interior de la pared intestinal por lo cual el tto de elección será el metronidazol el cual será capaz de penetrar la pared. Actualmente con el uso del secnidazol a dosis única de 2 gramos en el adulto se logra mayor adherencia al tto y eficacia.

Helmintos

INFECCIONES POR HELMINTOS

Los helmintos que infectan a la especie humana se dividen en dos phyla:

a) nematelmintos que incluyen la clase Nematoda o gusanos cilíndricos, no segmentados y con sexos separados.

b) platelmintos, gusanos planos, segmentados o no; a su vez, éstos se dividen en dos clases:

Cestodes, segmentados y hermafroditas y Trematodes, no segmentados, hermafroditas o bisexuados.
INFECCIONES POR NEMATODOS

De localización intestinal: Lombrices humanas, Ascaris lumbricoides, Enterobius vermicularis (oxiuro), uncinariasis, Estrongiloidiasis (diarrea de Cochinchina)

De localización tisular: Larva migratoria cutánea y visceral, Triquinosis, Filariasis

Este phylum, desde el punto de vista clínico- terapéutico resulta  práctico dividirlo, atendiendo a la localización de su parasitismo, en dos grupos:
a) intestinales, que viven en el intestino y 
b)
tisulares, que se encuentran en sangre y tejidos. Dentro de los fármacos utilizados en estas infecciones tenemos los: Benzimidazoles.
Son antihelmínticos de amplio espectro, en general son poco hidrosolubles y por ello se absorben irregularmente en el tracto gastrointestinal; de ahí que sirvan sobre todo para las infecciones helmínticas intestinales. Su acción principal parece que se ejerce mediante una interacción con la tubulina, proteína del citosqueleto, inhibiendo de ese modo la polimerización necesaria para la formación de microtúbulos. Como consecuencia, provoca la inmovilización y la muerte de los parásitos.
Los más utilizados en las diversas infecciones helmínticas son el mebendazol y el albendazol; en menor grado, por su menor eficacia o su mayor toxicidad, el tiabendazol, el flubendazol y el triclabendazol.

Ver mas información en:

http://www.portalesmedicos.com/publicaciones/articles/530/1/Guia-para-el-estudio-de-los-medicamentos-antiprotozoaricos-y-antihelminticos.html

Guia para el estudio de los medicamentos antiprotozoaricos y antihelminticos

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1 Response to “Mecanismo de Acción de Amebicidas”


  1. septiembre 18, 2010 en 8:56 pm

    Muy completa la información! por lo menos yo no sabia que en el mecanismo de los amebicidas solo en las bacterias anaerobias existe una disminución de la concentracion del fármaco, porque se da esto en este tipo de bacterias? y porque se da luego que rompen la membrana?


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